5,11,17,23-тетра(трифтор)метил(фенілсульфоніліміно)-метиламіно-25,27-діоктилокси-26,28-дипропоксикалікс[4]арен як ефективний селективний інгібітор Са2+,Mg2+-АТРази плазматичної мембрани клітин міометрія
(Захищено патентом України на винахід № 118221)
Створено: нову малотоксичну низькомолекулярну сполуку непептидної природи - 5,11,17,23-тетра(трифтор)метил(фенілсульфоніліміно)-метиламіно-25,27-діоктилокси-26,28-дипропоксикалікс[4]арен (далі - каліксарен С-956) і знайдено її перше призначення як ефективного селективного інгібітора Са2+,Mg2+-АТРази плазматичної мембрани клітин міометрія.
Властивості: каліксарен С-956 є біологічно та фармакологічно активною сполукою, що проявляє властивість ефективного специфічного інгібітору Ca2+, Mg2+-ATPазної активності плазматичної мембрани клітин біометрія.
Застосування: каліксарен С-956 рекомендований до застосування як:
- субстанція для виготовлення ефективних препаратів, що застосовуються в клінічний медицині для стимуляції пологової активності під час ускладнень та/або для підвищення базального тонусу гладеньких м'язів матки, особливо у випадку виведення посліду після пологів;
- у лабораторній практиці для таргетного зменшення активності Ca2+, Mg2+ -ATPази плазматичної мембрани та досліджень іонних, молекулярних і мембранних механізмів обміну Са2+ у гладеньких м’язах, зокрема, під час вивчення ролі Ca2+, Mg2+ -ATPaзи плазматичної мембрани у забезпеченні електро- та фармакомеханічного спряження в них у нормі та за патологічних станів.
Конкурентні переваги:
- каліксарен С-956 є найефективнішим інгібітором Ca2+, Mg2+ - ATPaзи плазматичної мембрани, який впливає на рівень цитоплазматичного Са2+ у міоцитах, їх розслаблення та тонус.
- зростання базального тонусу матки й підсилення її скорочення під дією каліксарену С-956 на гладенькі м’язи матки.
Розроблено: у відділі біохімії м’язів Інституту біохімії ім. О.В. Палладіна НАН України та в Інституті органічної хімії НАН України.
Контакти:
Тел.: 380-44-235-71-57; Fах: 380-44-279-63-65;
Е-таil: t
Адреса: Інститут біохімії ім. О.В.Палладіна НАН України,
вул. Леонтовича, 9, Київ 01054, Україна